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產(chǎn)品類別
- 商品描述
藥品名稱：依托紅霉素顆粒
規(guī)格：50mg*10袋
包裝單位：盒
批準文號：國藥準字H13020023
生產(chǎn)廠家：河北國金藥業(yè)有限責任公司
【性狀】本品為加矯味劑的顆粒；氣芳香；味甜。
【藥理毒理】本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現(xiàn)敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。
【藥代動力學】空腹或飯后口服都很快吸收，在胃酸中較穩(wěn)定。蛋白結合率為90%～99%?？诜笤谖改c中分解為紅霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用?？诜?.25g和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)于2小時到達，分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右?？蛇M入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，血消除半衰期(t1/2?)為1.4～2小時，無尿患者的血半衰期可延長至4.8～6小時。依托紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。
【適應癥】
1．本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌??；梅毒；李斯特菌病等。
2．軍團菌病。
3．肺炎支原體肺炎。
4．肺炎衣原體肺炎。
5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6．沙眼衣原體結膜炎。
7．厭氧菌所致口腔感染。
8．空腸彎曲菌腸炎。
9．百日咳。
10．風濕熱復發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術后）、口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時的預防用藥（青霉素的替代用藥）。
【用法和用量】口服，成人一日1～2g，分3～4次，兒童每日按體重20～30mg/kg，分3～4次。治療軍團菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作風濕熱復發(fā)的預防用藥時，一次0.25g，一日2次。用作感染性心內(nèi)膜炎的預防用藥時，術前1小時口服1g，術后6小時再服用0.5g。
【不良反應】
1．服用本品后發(fā)生肝毒性反應者較服用其它紅霉素制劑為多見，服藥數(shù)日或1～2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時可出現(xiàn)黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥后?？苫謴汀?br /> 2．胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發(fā)生率與劑量大小有關。
3．大劑量（≥4g/日）應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（12mg/L）有關，停藥后大多可恢復。
4．過敏反應表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發(fā)生率約0.5%～1%。5．其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
【禁忌】對紅霉素類藥物過敏者禁用。
【注意事項】
1．交叉過敏：對一種紅霉素制劑過敏時，對其他紅霉素制劑也可過敏。
2．服用本品后出現(xiàn)ALT、AST、AKP、膽紅素等高者較服用其他紅霉素制劑為多見。
3．溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續(xù)10日，以防止急性風濕熱的發(fā)生。
4．慢性肝病、肝功能損害者慎用。5．腎功能減退患者一般無需減少用量。
6．因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
7．對診斷的干擾：紅霉素可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．本品可通過胎盤而進入胎兒循環(huán)，且孕婦服用本品后出現(xiàn)肝毒性反應的可能性增加，故孕婦不宜應用。
2．紅霉素有相當量進入母乳中，哺乳期婦女應用時宜暫停哺乳。
【藥物過量】 應及時停藥給予對癥和支持治療。血液透析或腹膜透析后極少被消除。
